Холинергические рецепторы могут быть чувствительны к мускарину и называться М-холинорецепторами, а могут быть чувствительны к никотину и тогда зваться будут Н-холинорецепторами.
Ацетилхолин связывается со всеми холинорецепторами.
Ацетилхолинэстераза – фермент, который разрушает ацетилхолин и прекращает его действие на рецепторы.
1М-холиномиметики
«Миметик» в этом слове обозначает, что эти препараты действуют на рецепторы и действуют вместе с ацетилхолином, усиливая эффект.
Препараты этой группы дают эффект возбуждения парасимпатической нервной системы, которая отвечает за процессы организма вне стресса. Сердце замедляет свои сокращения, кишечник начинает перистальтировать и урчать, словно пещерный монстр, зрачки сужаются, бронхи спадаются. Организм входит в режим экономии энергии.
Ацеклидин (Aceclidinum)
Применяют для активации перистальтики ЖКТ без регистрации и смс после операций в брюшной полости. Так как ацеклидин хорошо сужает зрачок, ослабляя внутриглазное давление, его также юзают в офтальмологии. Для первого случая вводят под кожу одну ампулу, для второго случая есть глазная мазь.
Противопоказания: если операция была по поводу кишечной непроходимости, то использовать холиномиметики не нужно, тут скорее новокаин понадобится, чтобы блокировать перистальтику. Бронхиальная астма и эпилепсия тоже являются противопоказаниями.
Если после введения ацекледина больной дрищет и постоянно глотает слюни, то всё хорошо, это побочный эффект.
Выпускается в ампулах по 1 мл 0,2% и в виде мази 3%.
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrocloridum)
Используется исключительно офтальмологами для понижения внутриглазного давления. Капается по одной капле в глаз три раза в день. Не стоит вливать пилокарпин при любых воспалениях глаза.
Выпускается в 1% растворе во флаконах.
2Н-холиномиметики
Рецепторы к никотину разбросаны по всему телу, но сконцентрированы они в каротидном синусе и надпочечниках, как одинокие шкуры в ночных клубах. При действии на эти рецепторы рефлекторно повышается артериальное давление, усиливается дыхание и выбрасывается адреналин. Особенность Н-холинорецепторов состоит в том, что большие дозы миметиков угнетают их и получается обратный эффект – остановка дыхания, падение АД.
Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum)
Применяется при ослаблении или остановке дыхания.
Вводится в мышцу или вену примерно половина ампулы.
Побочные реакции: рвота, брадикардия.
Выпускается в ампулах по 1 мл 1%-го раствора.
Цититон (Cytitonum)
Действует точно так же. Показания те же: ослабление дыхания, коллапс.
Вводят так же по половине ампулы. За сутки можно вводить не более трёх ампул. Противопоказания и побочки те же.
Выпускается в ампулах по 1 мл 5%-го раствора.
3Антихолинэстеразные средства
Эти вещества блокируют холинэстеразу и не дают ей разрушать ацетилхолин, таким образом они действуют подобно холиномиметикам.
Главным средством этой группы является Прозерин (Prozerinum).
Прозерин (Prozerinum).
Так же он действует в качестве антагониста миорелаксантов, повышая тонус мышц. Область применения широкая, как воображаемая спина дерзкого гопника: параличи, глаукома, атонические запоры.
Применяют внутрь по одной таблетке три раза в день или вводят одну ампулу в сутки под кожу.
Побочные действия: понос, гипертонус мышц, частое мочеиспускания и полный рот слюней.
Противопоказания: бронхиальная астма и эпилепсия.
Выпускается в таблетках по 0,015 г и в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.
Кстати, отравы против тараканов, клопов и других милых домашних животных являются антихолинэстеразными средствами. Будь острожен!
4М-холинолитики
Эти вещества связываются с М-холинорецепторами, но не действуют на них. Они как собаки ебаные на сене. Так как ацетилхолин не может связаться с рецептором, симпатическая система получает преимущество и можно наблюдать следующие эффекты: расширение бронхов, снижение перистальтики кишки, сухость во рту, расширение зрачков, учащение сердечных сокращений и улучшение проводимости в сердце. Иначе говоря, организм готов съёбывать от хищников или наоборот догнать кого-нибудь и навалять.
Атропина сульфат (Atropini sulfas)
Применялся раньше в офтальмологии для расширения зрачка. Можно применять при язвенной болезни желудка, для расширения сосудов во внутренних органах при спазме, а также при бронхиальной астме. Под кожу вводят половину ампулы или целую раз в сутки. После чего развивается сухость во рту, запор и трудности с хождением в туалет по-маленькому, потому что сфинктер расслабляться не желает.
Выпускается в ампулах по 1 мл 0,1%.
Метацин (Methacinum)
По активности обгоняет атропин на полшишечки.
Показания, противопоказания и побочки такие же. Едят по одной таблетке три раза в день или пускают одну ампулу по вене. Выпускается в таблетках по 0,002 г и в ампулах по 1 мл 0,1% раствора.
5Н-холинолитики
Если вещество блокирует Н-холинорецепторы только в ганглиях, каротидном синусе и надпочечниках, то оно обзывается ганглиоблокатором, а если действует на нервно-мышечные синапсы, то это миорелаксант.
Просто запомни.
В связи с точками приложения ганглиоблокаторов мы имеем три следствия их работы.
- Снижение выработки адреналина ведёт к расширению сосудов и снижению давлениях в них.
- Снижение тонуса гладких мышц внутренностей и уменьшение секреции их желез.
- Матка, как истинная феминистка, идёт против правил и в отличии от всех стимулируется под действием ганглиоблокаторов.
6Ганглиоблокаторы
Гигроний (Hygronium)
Его применяют во время кровавой резни в операционной с целью уменьшить напор фонтанов крови из больного путём снижения артериального давления. Этот препарат удобен, так как эффект у него быстрый и действие короткое.
Ампулу с 0,1 г гигрония вливают в капельницу.
Побочный эффект ожидаемый – резкая гипотония.
Пентамин (Pentaminum)
Его имеет смысл назначать, когда звёзды сошлись и наградили пацика астмой, гипертонией и язвой желудка одновременно. И то в большинстве случаев просто назначают три разных набора препаратов.
Побочные эффекты, среди которых коллапс, атония мочевого пузыря, головокружения, заставляют отказаться от этой гадости. Но у тебя будет экзамен по фарме, поэтому учим и всякое говно в том числе.
Хуярится по 1 мл в мышцу три раза в день, от чего жопа окрасится в нежный фиолетово-синий цвет.
Выпускается в ампулах по 1 и 2 мл 5% раствора.
7Курареподобные хуйни (миорелаксанты)
Этими веществами пользуются только анестезиологи для того, чтобы не ругаться с хирургами. Потому что хирурги могут реально психануть, если пацик будет дёргаться и реагировать на разрезы.
По механизму делятся на антидеполяризующие и деполяризующие, все они работают в периферических синапсах скелетных мышц. Несмотря на противоречивость механизмов, они оба вызывают рефрактерность потенциала действия, как ты можешь помнить из физиологии.
Практическая же классификация выделяет три группы:
- Короткого действия (до 10 минут)
- Средней продолжительности (до 60 минут)
- Длительного действия (от 60 минут и более)
Дитилин (Dithylinum)
Миорелаксант короткого действия.
Вводится около 70 мг. Так как есть риск остановки дыхания, больной обязательно заинтубирован.
Выпускается в ампулах по 5 мл 2% раствора.
Противопоказания: приём барбитуратов и глаукома.
Тубокурарин-хлорид (Tubocurarini-chloridium)
Миорелаксант средней продолжительности действия.
Вводят 3 ампулы в вену непосредственно перед операцией. Дыхание так же может остановиться. Не стоит применять его, если почкам или печени почти пиздец.
Выпускается в ампулах по 1,5 мл, в каждой ампуле по 15 мг действующего вещества.